Стимуляторы. Психостимуляторы: классификация и механизмы действия Психомоторные препараты

Эффекты препаратов этой группы развиваются быстро (в течение десятков минут после употребления), и сильно зависят от дозировки.

Характерным эффектом является способность ослаблять действие снотворных и седативных веществ и уменьшать аппетит. Как правило они вызывают также усиление сердечной деятельности, повышение артериального давления, стимулируют дыхание и расширяют бронхи. Большинство психомоторных стимуляторов активируют симпатическую систему, характерным признаком этого является сильное расширение зрачков.

Передозировка вызывает суетливость, невозможность сосредоточиться, болтливость, потребность двигаться и непрерывно менять положение. При еще более высокой дозе возникают неприятные физиологические эффекты: тошнота, головокружение, тахиаритмия, сухость во рту, озноб и проч.

Небольшая доза психостимуляторов может вызвать, особенно у утомленного или истощенного человека так называемые «парадоксальные реакции» - сонливость, апатию, чувство тоски и резкое снижение настроения.

Амфетамины (Фенамин, Speed)

Амфетамины - стимуляторы центральной нервной системы. Они не вырабатывают энергию, как пища, скорее пускают в дело энергию, которая уже есть в организме. Они являются наиболее близкими синтетическими аналогами психостимулятора кокаина.

Амфетамины (фенилизопропиламины) делятся по химическим свойствам на:

u Соли или рацематы.

u Декстроамфетамины.

u Метамфетамины (фенилметилизопропиламины) - самые сильные по воздействию.

Чистые амфетамины представляют собой белые, или слегка кремовые мелкокристаллические порошки, растворимые в воде.

Дозировка амфетаминов: амфетамины не становится пристрастием, но входит в привычку и его кажущаяся безобидность приводит к тому, что доза постоянно увеличивается. Длительное время его употребления вызывает паранойю и настоящую ментальную дезориентацию. Это особенно характерно для мефедрина. Амфетамин - скверное дело, будь он в таблетках или в порошке, и дела могут быть также плохи, если не хуже, как и с героином.

Дозировка метамфетамина (разовые дозы). 3-10 мг - легкое действие, бодрость, повышение внимания, работоспособности, снятие усталости и сонливости. 10-25 мг - средние, снижение внимания, повышение двигательной активности, выраженное психическое возбуждение, периферические эффекты, незначительное повышение давления и учащение пульса. 25-50 мг - сильные, сильное психическое возбуждение, физическая активность, заметное повышение давления, тахикардия, длительность действия до 2-х суток; 50-100 мг - токсические, сильное психическое возбуждение, нарастание тревоги и мнительности, сильное повышение давления, возможна аритмия, длительное действие.

Разовые дозы амфетаминов примерно в 2-3 раза больше, чем для метамфетамина.

Ощущения при приёме амфетаминов: После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.

Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамины, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамины заканчивают действие резко, при внутривенном введении наблюдается «приход». Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.

Амфетамины чаще заканчивают действие внезапно. Подъем через 6-8 часов резко сменяется изнеможением, чувством усталости, раздражительности. Действие метамфетамина проходит медленно и почти незаметно: после короткого 2-х, 3-х часового отдыха работоспособность и самочувствие остаются высокими. Частое употребление амфетаминов без перерывов вызывает истощение нервной системы и быстрый рост толерантности.

Сиднокарб

Сиднокарб и фенамин относятся к группе амфетаминов по химической структуре, а по фармакологическому действию - к психостимуляторам. Это препараты, повышающие психическую активность, вызывающие повышения ясности сознания, яркости восприятия, психической работоспособности, препятствующие сонливости и засыпанию.

Сиднокарб широко применяется для лечения различных состояний психической астении - слабости, отсутствия желания работать, сонливости. Если эти симптомы являются проявлением депрессии, то применение только психостимуляторов неэффективно, хотя в комплексе с антидепрессантами применение может быть оправдано.

У здоровых возможно применение сиднокарба на случай необходимости выполнить какую-нибудь работу в сжатые сроки для устранения чувства утомления и сонливости, хотя после этого достаточный отдых, конечно, необходим, так как устраняется именно ощущение утомления за счет использования энергетических резервов.

В отличии от фенамина, у сиднокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему.

Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможно повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.

Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате а также в гуаране и орехах кола. Производится как побочный продукт при получении декофеинизированного кофе.

Токсическая доза: подтвержденная летальная доза составляет 10 г, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 г. У маленьких детей прием внутрь 35 мг/кг может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизиpуют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, который может содержаться в препаратах от бронхиальной астмы.

Симптомы передозировки: острое отравление кофеином дает ранние симптомы аноpексии (отсутствие аппетита), тpемоpа (дрожание, в т.ч. пальцев pук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий «белая горячка», судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаpитмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии (hyperreflexia). При тестировании крови: концентрации 1..10 mg/l, концентрация 80 mg/l фатальна.

Кофеин увеличивает уровень циркулиpующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течении многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Сколько кофеина содержится в различных продуктах? По данным Американской Национальной Ассоциации Производителей Безалкогольных Напитков, в банке газировки (340 ml) содержится следующее количество кофеина (в миллиграммах):

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Другие названия кока, кокос, кокс, Си, Цэ. Кокаин это экстракт из листьев произрастающего в Южной Америке растения Erythroxylum Coca

Кокаин относится к группе психомоторных. Начинает работать практически мгновенно - сразу после того как порошок попадает на слизистую носа, наступает «приход» - вспышка кайфа. Резко повышается двигательная активность, мозг «быстрее» соображает, наблюдается общий подъем душевных и физических сил. Эффект ощущается недолго - 10..15 минут, и затем наступает депрессия, которая длится около 30-40 минут.

Дозировка зависит от длительности потребления. Стартовая доза - две «дорожки».

Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения и неконтролируемые конвульсии. Кроме того, весьма вероятность проблемы со слизистой носа или отвердение вен (зависит от способа приема); нарушение фаз сна (человек перестает высыпаться). Есть влияние на потенцию.

Наиболее неприятным побочным эффектом психостимуляторов является «отдача» в виде снижения мотивации, работоспособности и настроения, что может привести к формированию психологической зависимости, если для преодоления этих последствий используют повторные дозы стимулятора.

Крэк - разновидность кокаина, которую курят, получила название экспресс-наркотика из-за низкой цены: доза стоит на улице в пределах 10-15 долларов. При этом крэк - наркотик с самой максимальной привыкаемостью, он в 10 раз опаснее кокаина. Поскольку он проникает в кровь через легкие, то достигает мозга за считанные секунды, а это означает мгновенную зависимость. Как и при употреблении кокаина, возникает состояние эйфории, но продолжается оно всего лишь 5-20 минут. Затем наступает сильная депрессия. Человек попадается мгновенно, следующая доза нужна немедленно, через несколько минут.

Диссоциативы

Диссоциативными называют препараты (разных химических классов - анестетиков фенциклидинового ряда, холинолитиков и проч.), способные вызвать «отделение» (диссоциацию) сознания от физического тела и / или временно нарушать целостность психики, «распыляя» сознание. Эффекты этих веществ многообразны, чаще они неприятны, однако получаемый от их применения опыт некоторые люди считают уникальным и весьма ценным.

Диссоциативы, как правило, не вызывают физиологической зависимости. Психологическая же зависимость возможна, но крайне редка, т.к. употребление препаратов этого класса для абсолютного большинства людей обычно эпизодическое.

Утверждают что кетами - неинтересный и неприятный препарат. Для одних он слишком сильно отделяет сознание от тела, для других кетамин - мощное и гибкое средство, действие которого легко формировать, изменяя дозу и обстановку.

Большинство согласны, что кетамин хорошо переносится, с небольшим неприятным эффектом на следующий день и легким «похмельем». Обстановка играет критическую роль в проявлении его эффектов. Большинство считает, что кетамин не следует применять без некоторого опыта в употреблении психоделических препаратов.

После начала действия пpепаpата произойдет фрагментация - миp распадается на кусочки и начинает вращаться, не вызывая впрочем, головокружения. Музыка распадается на кусочки. При достаточной дозировке, в какой-то момент обычная действительность и тело исчезают. События за этой чертой сильно различаются, но большинство говорит об альтернативных пространствах, одиночестве, видении прошлого и будущего, а также о странных машинах всех видов.

Под действием кетамина очень трудно общаться т.к. невозможно видеть и слышать окружающих. Hекотоpые видения крайне тяжелы, а некоторые - пугающие, но этот страх обычно не остаётся после, поэтому эти переживания нельзя назвать действительно ужасными. Возвращение нормальной действительности происходит в обратном порядке, постепенно обретается обычное зрение. Эффекты мягко продолжаются еще около часа, постепенно спадая.

Тарен является противоядием ФОВ (фосфоpоpганических соединений) и входит в комплект военной индивидуальной аптечки.

При внутреннем применении (в неотправленном состоянии) 2-х капсул, наблюдается четкий галлюциногенный эффект, выражающийся в спутанности сознания, провалах в памяти и наличии ярких зрительных галлюцинаций.

Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приема, действие длится 4-5 часов. Соматические проявления: сухость во рту и во всем теле, расширенные зрачки.

Тарен толерантен - для достижения того же эффекта, дозу требуется увеличивать. Психологической же тяги к дальнейшему употреблению нет, т.к. отсутствует эйфория и повторяемость ощущений.

(кофеин-бензоат натрия ) - триметилксантин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость , снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных , успокаивающих , наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему.

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин , возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды

почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.

Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.

Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Амфетамин (фенамин ) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам . однако не содержит гидроксилов ни в ароматическом кольце, ни в алифатической цепи. Поэтому он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость , подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр. Mex:анизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов. Фенамин действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует a - и b -адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления (a 1), усиление сокращений сердца (b 1), расслабление мускулатуры бронхов (b 2), расширение зрачков (a 1). Эффекты эти выражены слабее, чем у адреналина , но более длительны.

Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия), развитие привыкания и пристрастия. В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (

Психостимуляторы повышают физическую и умственную работос­пособность. восстанавливают функциональную активность при утом­лении, апатии, психомоторной заторможенности. ипохондрии. Препа­раты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили на­звание допинг (англ. to dope - давать наркотики).

Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.

Романтические легенды рассказывают об открытии кустарников, содержа­щих психостимулирующие вещества (чай, кофе, мате). Бодидарма, сын индийс­кого раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость поборола царевича, и он неожидан­но уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На ме­сте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чайный куст, листья которого придают бодрость.

Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монасты­ря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, стано­вятся очень возбужденными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для повышения бодрости во время ночных богослужений. В 1819 г. Рунге выделил кофеин, вскоре были по­лучены теофиллин и теобромин.

Вещества группы фенилалкиламина содержатся в листьях катха. Родина этого кустарника - Эфиопия. Сомали, Аравия. Из катха бедуины приготовляют напи­ток (арабский чай), придающий бодрость и прилив сил. В 1887 г. Эделеано син­тезировал аналог алкалоида катина амфетамин. Первоначально амфетамин на­шел применение как сосудосуживающее средство при рините и артериальной гипотензии, затем было замечено его психостимулирующее действие. В годы Второй мировой войны препарат амфетамина фенамин принимали разведчики для повышения работоспособности в экстремальных ситуациях.

Психомоторные стимуляторы

Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициа­тивность, на 10-12 часов отодвигают потребность во сне. По субъек­тивным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоци­ации, облегчается выполнение умственных операций.

Животные реагируют на введение психостимуляторов увеличени­ем исследовательской активности, пониженной утомляемостью, уско­рением выработки условных рефлексов.

Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения дея­тельности получены на фоне утомления. Психостимулирующий эффект легко обнаружить при сонливости, действии веществ, угнетающих ЦНС, низкой работоспособности. Наоборот, психостимуляторы не улучша­ют показатели работоспособности или даже ухудшают их при доста­точной степени бодрствования, у людей с высоким уровнем запоми­нания и операторской деятельности, хорошо обученных животных.

Влияние на нейрофизиологические процессы

Повышение бодрствования мозга

Психостимуляторы уменьшают утомление и сонливость, улучшают зрение, слух, осязание. Под влиянием психостимуляторов нейроны коры перестраивают импульсацию на оптимальную частоту, обеспечиваю­щую гибкое реагирование на афферентные сигналы. На ЭЭГ после введения психостимуляторов регистрируется десинхронизация (воз­буждение, настороженность, напряжение).

Эти эффекты обусловлены активацией ретикулярной формации среднего мозга и неспецифических ядер таламуса, что сопровождает­ся усилением возбуждения в коре больших полушарий.

Психостимуляторы подавляют быстрый сон, при этом компенса­ция возможна в период бодрствования в виде галлюцинаций и снови­дений наяву.Повышение эмоционально-мотивационного реагирования

После приема психостимуляторов возникают прилив сил. чувство легкости и эффективности труда, инициативность, желание работать, улучшается настроение. Возможно появление тревоги, внутреннего на­пряжения, излишней самоуверенности, грубости, эйфории. При пси­хических заболеваниях психостимуляторы усиливают бредовые идеи. галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую си­стему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикуляр­ной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриатной системы на спинной мозг. Повышают двигательную активность, иног­да вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, эк­страпирамидную мышечную ригидность. Нарушают кинестезию (греч. kineo - двигать, a " lsthesis - ощущение, чувство) - контроль за предель­но допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжа­ет работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуаци­ям, короткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память. Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, до­веденной до автоматизма умственной работы. При творческой рабо­те, требующей логического анализа и решения сложных задач, увели­чивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, "скачку мыслей", уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимулято­ры мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резер­вы, что позволяет продолжать работу на короткий срок. При тяжелом утомлении они истощают организм. Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск не­выполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема пси­хостимуляторов, а также имеется возможность полноценных отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Особенности действия и применение психомоторных стимуляторов

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фарма­кологическим свойствам классифицируют на 3 группы.

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН - смесь d - и /-изомеров амфетамина. По структуре бли­зок эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боко­вой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикуляр­ную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотони-на, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30-60 минут после его приема внутрь возникает всплеск работоспособнос­ти. Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усили­вает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходу­ется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением темпера­туры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истоще­ние), требующее отдыха и полноценного питания в течение несколь­ких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от пара­лича сердца.

Фенамин оказывает также другие эффекты:

Обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр го­лода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет по­ложительное значение при выполнении работы с отсутствием воз­можности принимать пищу);

Тонизирует дыхательный центр;

Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает удар­ный и минутный объемы крови, АД;

Увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жир­ных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не на­значают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое разви­тие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис­темы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина прово­дят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызы­вающих наркоманию.

У 10-15% людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакци­ей: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая ра­ботоспособность. Перед назначением фенамина необходимо проверять инди­видуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальними попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, арит­мия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развива­ются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, ис­пользование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сер­дечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вво­дят в вену -адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), ,-адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При арит­мии вливают в венулидокаин и магния сульфат. Элиминацию фенамина возмож­но ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зави­симость. Симптомы фенаминовой эйфории - прилив сил, потребность в актив­ной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Пси­хостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с выска­зыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактиль­ными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от пара-ноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием "экстази" стал популярным в американских колледжах благодаря идее, что он по­вышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функцию серо-тонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.

Это группа психотропных средств, оказывающая стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующая психическую и физическую деятельность человека. В отличии от препаратов ноотропов, являющихся психометаболическими стимуляторами, изучаемая группа лекарств относится к психотоническим стимуляторам.

Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.

Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.

Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т. д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.

Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р 1), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са 2+ . Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.

О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.

3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.

4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.

5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.

6) повышает диурез и желудочную секрецию.

П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетаю-щими ЦНС.

2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.

3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).

4) для повышения психической и физической работоспособности.

5) комплексная терапия энуреза.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Сиднокарб (мезокарб) - выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Назначается перорально, 1 - 2 раза в день, в первой половине дня. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой.

В ЦНС препарат повышает высвобождение из пресинаптической мембраны норэпинефрина и дофамина, одновременно понижая процессы обратного нейронального захвата этих медиаторов и подавляя активность МАО. Подобный процесс происходит и на периферии. В отличии от других стимуляторов подобного типа, например от фенамина, препарат действует преимущественно на периферии и в меньшей степени тропен к дофаминергическим структурам.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе. Все это через более или менее длительный промежуток времени вызывает истощение ЦНС и организма в целом.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) суживает периферические сосуды, вызывает повышение АД.

4) стимулирует аппетит.

П.П.

2) комплексная терапия больных нарколепсией.

3) комплексная терапия больных с выраженной формой депресии (угнетение).

4) при постэнцефалическом паркинсонизме.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Ладастен - выпускается в таблетках по 0,05.

Назначается препарат перорально, в первой половине дня, чтобы не нарушать нормальный сон пациента. T ½ составляет около 12 часов. Эффект развивается через 1 - 3 часа, длится 6 - 8 часов.

Механизм действия связан со стимуляцией дофаминергических структур ЦНС, на периферии это действие отсутствует. Препарат повышает выброс медиатора из пресинаптической мембраны, подавляя его обратный нейрональный захват и усиливает биосинтез. Повышение тонуса дофаминергических влияний не превышает гомеостатическую, т.е. препарат оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС. Кроме того, ладастен стимулирует бензодиазепиновую субъединицу ГАМК - ергических рецепторов.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе.

2) актопротекторный: препарат повышает устойчивость к гипоксии и перегреванию.

3) иммуностимулирующий.

4) легкий анксиолитический.

П.П. 1) для повышения умственной и психической работоспособности при астении.

2) комплексная терапия больных неврастенией.

П.Э. Бессонница, аллергии в виде крапивницы.

Прежде, чем приступить к описанию, хочу донести до сведения, что существует три основных класса стимуляторов ЦНС, которые сильно отличаются друг от друга. В первую очередь, это психостимуляторы и ноотропы. Это совершенно две различные группы препаратов: психостимуляторы действуют при однокртном приёме, их использование повышает психическое и физичекое состояние человека, что, в свою очередь, ведёт к подъёму настроения и развитию эйфории в некоторых случаях; они улучшают умственную деятельность, способность воспринимать окружающую среду. Вызывают обострение слуха и зрения, подымают душевное состояние, чуткость и психомоторную динамику, дают ощущения обновления, повышения физического состояния, его возможностей. После применения психостимуляторов возрастает ассоциативность процесса мышления, однако частенько вопреки якости.

Всегда вместе с центральным стимулирующим действием психостимуляторов с альфа- и бета-адренергическими эффектами присутствует более или менее выраженное аноректическое действие, которое заключается в подавлении аппетита.

Большинство психостимуляторов в добавок имеют центральный аналептический, аноректический, а иногда и ярко выраженный симпатомиметический эффекты.

Вот мы подошли вскользь и к третьей группе стимуляторов ЦНС – аналептиков. Аналептические(от греческого analepsis – восстановление) препараты – это такие, которые в терапевтических дозах прямо или рефлекторно стимулируют функции определённых частей ЦНС, в первую очередь дыхательного и вазомоторного центров, чем улучшают оборот крови и дыхание. Аналептики – это и есть те самые неспецифические антагонисты соединений, которые угнетют ЦНС(снотворные, наркотики и пр.). Некоторые аналептики однако возбуждают и психическую активность. Большие дозы аналептиков стимулируют остальные отделы ЦНС, отвечающие за развитие судорог.

Но вернёмся к психостимуляторам и ноотропам, чтобы выяснить, в чём их основное различие. В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнению задач, которые имеют не качественный, а количиственный характер. Действие ноотропов наступает не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при долгосрочном лечении.

Следует отметить, что психостимулирующими свойствами обладает огромное количество соединений, в частности многие ИМАО, как антидепрессанты, так и природные соединения.

Осталось обратить внимание на то, что психостимуляторы – достаточно опасные вещества, даже как лекарственные препараты. При болезнях сердца, гипертонии, гипосомнии, неврозах, психозах и т.п. заболеваниях, применение психостимуляторов недопустимо по причине медикаментозной провокации критическогго состояния.
О развитии психической зависимости и, как следствие, злоупотреблении психостимуляторами известно всем, полагаю. Токсикомания психостимуляторами влечёт за собой очень тяжёлые психические расстройства, включая суицидальные тенденции, всевозможные мании, аффективные, панические рассиройства и даже делирий.

Производные метилксантина

Кофеин
Метилкофеин
Матеин
Теобромин
Диметазин
Фенитилин
Кафедрин

Производные амфетамина

Амфетамин
Метамфетамин
Первитон
Амфетаминил
Депреналин
Метфендразин
Пролинтан
Фентермин
Фенкамфамин
Фенметразин
Фендиметразин
Пировалерон

Производные амфетамина с меньшей стимулирующей активностью и имеющие в своём профиле дополнительные компоненты, которые и определяют фарм. профиль этих соединений. Однако это по-прежнему психостимуляторы

Этиламфетамин
Диметиламфетамин
Меридил
Эфедрин
Псевдоэфедрин
Норпсевдоэфедрин
Норэфедрин
Катин
Катинон
Фепранон
Эфедрон
Хлорфентермин
Фенфлурамин
Бензфетамин

Производные дифенилметана

Пипрадол
Метилфенидат
Фацетопиран

Производные других структур, в частности антидепрессанты-ИМАО с выраженной стимулирующей активностью

Сиднофен
Сиднокарб
Индопан(индольный аналог амфетамина)
Транилципромин(циклический аналог амфетамина)
Метфендразин
Цэфедрин
Карфедон
Бемитил
Ацефен
Пемолин
Аминорекс("Эйфория")
Аминептин(атипичный зпрещённый антидепрессант с резко выраженной стимулирующей и эйфоризирующей активностью; в связи с этим его часто продают под видом кокаина или другого стима).

Примечание. Понятно, что список далеко не полон(я не упоминал некоторые сомнительные и очень отдалённые от структуры феилэтиламина, препараты, не упоминал изомеры амфетамина и не приводил кокаин, поскольку вещество это стоит отдельно от всех психостимуляторов и обладает множеством других видов активности) и вполне может дополняться по мере распознавания того или иного психостимулятора. Я также не приводил огромный список антиднрессантов-ИМАО с сильной стимулирующей активностью, поскольку основным в их профиле действия является тимолептический(антидепрессивный) эффект, однако некоторые вещества – аналоги амфетамина – из этой группы я привёл.