Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств. Снотворное зопиклон Зопиклон показания к применению

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

• лактоза моногидрат;
• кальций дигидроген фосфат;
• соли магния и стеариновой кислоты;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

• первичные/вторичные : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, джетлаг;
• : преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
• психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией : потеря близкого человека, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, в анамнезе;
• имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

• тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
• гиперчувствительность к компонентам препарата ;
• беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
• лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
• бульбарно-спинальная астения .

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Важно! Перед применением препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы подобрать необходимую дозу и избежать побочных реакций.

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

• со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
• со стороны центральной нервной системы : сильная , и потеря сознания, (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и ;
• со стороны дерматологических проявлений : кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

• при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
• при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
• при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
• в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
• вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
• приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
• прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

• при совместном применении с усиливает действие последних;
• при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
• при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам. не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Зопиклона:

• Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
• Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
• Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
• Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
• Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
• Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

1000 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
8 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
20 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T 1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы ).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, .

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Применение при беременности и лактации

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)

. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 3.75 мг: 10 или 20 шт.
. СЛИПВЭЛЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.

. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 3.75 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.
. ЗОЛИНОКС (ZOLINOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 100 шт.
. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 10 и 20 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 или 20 шт.
. СОМНОЛ® (SOMNOL) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ЗОПИКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ИМОВАН® (IMOVANE®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 или 40 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг или 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.

Международное наименование

Зопиклон (Zopiclone)

Групповая принадлежность

Снотворное средство

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Показания

Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия

"Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь).

При пробуждении – сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.

Применение и дозировка

Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости – до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности – 3.75 мг. Длительность непрерывного применения – не более 1 мес.

Особые указания

Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Взаимодействие

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Отзывов о лекарстве Зопиклон: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Зопиклон, как аналог или наоборот его аналоги?

Зопиклон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zopiclone

Код ATX: N05CF01

Действующее вещество: зопиклон (zopiclone)

Производитель: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (Индия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Зопиклон – седативный препарат, применяемый при лечении нарушений сна.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в форме таблеток: белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Зопиклона).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: зопиклон – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, таблетоза 80, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон, аэросил, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством из группы производных циклопирролона, небензодиазепиновым агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Также оказывает седативное, анксиолитическое, центральное мышечно-расслабляющее, противосудорожное и амнестическое действие.

Зопиклон, подобно производным бензодиазепина, усиливает GABA-ергические процессы в мозге (при взаимодействии с бензодиазепиновыми рецепторами). Это приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к медиатору. Однако считается, что вещество взаимодействует с другими участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Особенности влияния зопиклона на сон: уменьшение времени засыпания, снижение числа ночных пробуждений, увеличение общей продолжительности сна. На структуру сна практически не влияет, количество быстрого сна существенно не уменьшает. Последствия применения препарата при пробуждении отсутствуют либо выражены незначительно. Повторные приемы препарата кумуляцией не сопровождаются.

Фармакокинетика

Зопиклон быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C max (максимальная концентрация вещества) достигается за 1–3 часа. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распространяется по органам и тканям, в т. ч. головного мозга. Период полувыведения находится в диапазоне от 5,5 до 6 часов; не кумулирует.

Показания к применению

• Первичные нарушения сна: сложное засыпание, ночные и ранние пробуждения, преходящая ситуационная и хроническая бессонница;
• Вторичные нарушения сна, связанные с психическими расстройствами, в случаях, когда они существенно ухудшают состояние пациента.

Противопоказания

• Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам снотворное средство принимать не рекомендуется.

При тяжелой печеночной недостаточности препарат должен применяться с особой осторожностью.

Зопиклон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Зопиклон принимают внутрь, в 1 прием, незадолго перед сном.

Больным с функциональными нарушениями почек коррекция режима дозирования не требуется. При выраженной печеночной недостаточности препарат следует принимать в суточной дозе 3,75 мг.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться:

• Очень часто: умеренное ощущение металлического или горького привкуса во рту;
• Редко: желудочно-кишечные расстройства (в виде тошноты, рвоты), психические нарушения (в виде раздражительности, спутанности сознания, угнетения настроения);
• Очень редко: аллергические реакции (в виде крапивницы, сыпи).

При пробуждении возможно развитие сонливости, изредка – головокружения и нарушения координации движений.

Передозировка

Основные симптомы: угнетение центральной нервной системы, проявляющееся в различной степени выраженности (в виде сонливости, потери сознания и иных расстройств).

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (определяется степенью отравления). В стационарных условиях применяется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Во время терапии нужно избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных лекарственных средств.

Резкое прекращение лечения синдрома отмены не вызывает.

При применении Зопиклона на фоне миастении из-за возможного усиления мышечной слабости за состоянием больных нужно установить строгий неврологический контроль.

Длительность курса не должна превышать 4 недель.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности развития головокружения и нарушений координации движения на следующий день после приема Зопиклона управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Зопиклон во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 15 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции печени

Зопиклон при тяжелой печеночной недостаточности должен применяться под врачебным контролем с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать следующие эффекты:

• Миорелаксанты и депримирующие психотропные средства: усиление их действия;
• Тримипрамин: снижение его концентрации (следует учитывать это при совместном назначении препаратов, а также при одновременном применении других трициклических антидепрессантов).

Аналоги

Аналогами Зопиклона являются: Имован , Релаксон , Зопиклон 7,5-СЛ, Золинокс, Сомнол , Пиклодорм, Торсон.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.